2月23日上午,学生开课第一天,应学校科技处的邀请,郑大副校长、博士研究生导师常俊标教授在行政楼6楼会议室,作了题为“五味子中活性成分的全合成并以其为先导化合物的药物分子设计”的学术讲座。药学院全体领导和部分师生聆听了精彩的报告,讲座由科技处处长王辉教授主持。
多年来,常博士一直从事五味子的合成研究,他从五个方面翔实地介绍了自己的研究成果:
(一)发现了五味子丙素等多种五味子中的活性成分,对由四氯化碳引起的小鼠肝损伤有明显的保护作用,为中药五味子中活性成分的进一步研究与开发奠定了良好基础。
(二)首次全合成了五味子丙素及三个异构体,确定了五味子丙素的绝对构型,修正了前人提出的错误结构式,解决了学术界长期争议的问题:(a)联苯并环辛二烯6,7二位上二个甲基的顺、反立体关系(b)联苯骨架上甲氧基与亚甲二氧基的相对位置,从而为此类化合物的研究与开发指明了方向。
(三)在国际上首次以DDQ为非酚氧化偶合试剂采用仿生学合成的方法合成了五味子醇甲、丙素及其类似物。这条合成路线,应步骤短,收率高,反应条件温和,为实验室合成类似复杂化合物并实现工业化提供了一条切实可行的路线。
(四).以五味子中的活性成分五味子丙素为先导化合物,设计、合成了一系列简化物、同系物,建立了适合工业生产的光活性联苯类化合物拆分和不对称合成新方法;发现了新型抗艾滋病毒和乙肝病毒的活性化合物,并对该类化合物的抗病毒的作用机制也做了极为深入的研究。该研究对我国的中药现代化及创新药物的设计与开发具有重要的指导意义。
(五)进行天然产物的结构改造和结构简化是一项基础性研究工作。该研究组在五味子素.药物分子的设计中成功实现了提高了药效强度和选择性的目标,同时兼顾了药物的理化性质和药代动力学性质,为最终成药奠定了基础。
常博士带领了一个高素质的科研队伍,在五味子的合成方面做出了杰出成就,在Chem.Rews和J.M.C等国际权威杂志上发表多篇论文,他报告的内容丰富,条理明晰,报告会上大家反响热烈,发言积极,常博士还对大家提出的科研选题等问题进行了详细的解答。
(办公室)